2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. Cannabinoid Receptor

Cannabinoid Receptor (大麻素受体)

Cannabinoid Receptor

Cannabinoid receptors are currently classified into three groups: central (CB1), peripheral (CB2) and GPR55, all of which are G-protein-coupled. CB1 receptors are primarily located at central and peripheral nerve terminals. CB2 receptors are predominantly expressed in non-neuronal tissues, particularly immune cells, where they modulate cytokine release and cell migration. Recent reports have suggested that CB2 receptors may also be expressed in the CNS. GPR55 receptors are non-CB1/CB2 receptors that exhibit affinity for endogenous, plant and synthetic cannabinoids. Endogenous ligands for cannabinoid receptors have been discovered, including anandamide and 2-arachidonylglycerol.

Cannabinoid Receptor 亚型特异性产品:

Cannabinoid Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-13505
    AM281 Antagonist ≥99.0%
    AM281 是一种选择性 CB1 受体拮抗剂，IC50 为 9.91 nM。AM281 抑制 CB2 受体，IC50 为 13000 nM。
    AM281
  • HY-16642A
    LY2828360 Agonist 98.41%
    LY2828360 是一个作用缓慢但很有效的 G 蛋白偏倚的大麻素受体 2 (CB2) 激动剂，能够抑制 cAMP 的积累并激活 ERK1/2 通路。
    LY2828360
  • HY-14791A
    (±)-Ibipinabant

    (±)-伊必那班

    		Antagonist 99.90%
    (±)-Ibipinabant ((±)-SLV319) 是SLV319的消旋体。(±)-Ibipinabant ((±)-SLV319) 是有效选择性的大麻素-1 (CB-1) 受体拮抗剂，IC50值为22 nM。
    (±)-Ibipinabant
  • HY-153800
    Monlunabant Inhibitor 99.89%
    Monlunabant ( (S) -MRI-1891) 是一种固体分散体化合物，也是一种大麻素 CB1 受体抑制剂。
    Monlunabant
  • HY-B1739
    Pregnenolone monosulfate

    孕烯醇酮硫酸盐

    		Inhibitor 99.22%
    Pregnenolone monosulfate (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one monosulfate) 是一种功能强大的神经甾体，是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。Pregnenolone monosulfate 是大麻素 CB1 受体的信号传导特异性抑制剂，抑制由 CB1 受体介导的四氢大麻酚 (THC) 的作用。Pregnenolone monosulfate 可以保护大脑免受大麻中毒。Pregnenolone monosulfate 也是一种 TRPM3 通道激活剂，也可以弱激活 TRPM1 通道。
    Pregnenolone monosulfate
  • HY-113204
    N-Oleoyl glycine Activator ≥99.0%
    N-Oleoyl glycine 是一种脂氨酸，在 3T3-L1 脂肪细胞中，能够通过激活 CB1 受体和 Akt 信号通路来刺激脂肪形成。
    N-Oleoyl glycine
  • HY-14167
    GW842166X Agonist 99.97%
    GW842166X是有效，选择性的 cannabinoid receptor 2 激活剂，IC50 值为63 nM。
    GW842166X
  • HY-112340
    CB1 antagonist 4 Antagonist 99.00%
    CB1 antagonist 4 (compound 8) 是一种外周选择性大麻素受体1型 (CB1) 受体拮抗剂。CB1 antagonist 4 对大脑的渗透率有限，以最小化或防止 CNS 不良反应，并保留潜在的抗肥胖作用。CB1 antagonist 4 减少精神病副作用的倾向。
    CB1 antagonist 4
  • HY-103335
    O1918 Antagonist
    O1918 是 non-CB1 受体和 GPR18 的选择性拮抗剂。
    O1918
  • HY-110036
    GW-405833 Agonist 99.12%
    GW-405833 (L768242) 是一种有效的、选择性的大麻素受体2 (CB2) 激动剂，EC50 值为 50.7 nM。GW-405833 也表现为非竞争性的 CB1 拮抗剂。GW-405833 抑制炎症性和神经性疼痛。
    GW-405833
  • HY-13288
    Org 27569 Modulator 99.40%
    Org 27569 是有效的 CB1 receptor 变构调节剂，既能增加激动剂与 CB1 结合，又能抑制激动剂诱导的 CB1 信号通路。
    Org 27569
  • HY-128872
    Etrinabdione Agonist 98.56%
    Etrinabdione (EHP-101; VCE-004.8) 是一种口服有效的，特异性 PPARγ 和 CB2 受体双重激动剂。Etrinabdione 可以抑制脯氨酰-羟化酶 (PHDs) 并激活 HIF 通路。Etrinabdione 是半合成，多靶点大麻喹啉，具有有效的抗炎活性。Etrinabdione 减弱脂肪生成并防止饮食诱导的肥胖。
    Etrinabdione
  • HY-116418
    Virodhamine Modulator ≥98.0%
    Virodhamine 是一种内源性大麻素，它通过激活大麻素 (CB) 受体调节神经传递。Virodhamine 是 CB1 受体的拮抗剂和 CB2 受体的激动剂。Virodhamine 通过触发 MAPK 信号和 ROS 的产生诱导巨核细胞分化。 Virodhamine 可用于治疗各种神经疾病，如阿尔茨海默病和帕金森。
    Virodhamine
  • HY-110028
    Leelamine hydrochloride

    脱氢松香胺盐酸盐

    		Agonist 99.06%
    Leelamine hydrochloride 是一种从松树皮中提取的三环二萜分子。Leelamine hydrochloride 是一种大麻素 1 型 (CB1) 激动剂，也是前列腺癌细胞中 SREBP1 调节的脂肪酸/脂质合成的抑制剂，不受雄激素受体状态的影响。Leelamine hydrochloride 抑制调节脂肪酸合成的雄激素受体 (androgen receptor) 的转录活性。
    Leelamine hydrochloride
  • HY-15451
    MDA 19 Agonist 99.26%
    MDA 19 是一种有效和选择性的人类大麻素受体 2 (CB2) 激动剂，Ki 值为 43.3 nM。MDA 19 在神经性疼痛的大鼠模型中具有抗痛觉过敏作用，并且不影响大鼠的运动能力。
    MDA 19
  • HY-100488
    Bay 59-3074 Agonist 99.00%
    Bay 59-3074 是一种选择性的 CB1/CB2 受体的部分激动剂，其在 CB1 和 CB2 受体中的 Ki 值分别为 48.3 nM 和 45.5 nM。Bay 59-3074 可用于缓解疼痛的研究。
    Bay 59-3074
  • HY-116649
    CB1 antagonist 2 Antagonist 99.88%
    CB1 antagonist 2 从专利 WO2016184310A1 中获得，caimabinoid 1 (CB1) 拮抗剂，化合物 3，在体内抑制 CB1 的 IC50 值为 25.5 nM。
    CB1 antagonist 2
  • HY-B0151S2
    Pregnenolone-d4-1

    孕烯醇酮-d4

    		Inhibitor ≥98.0%
    Pregnenolone-d4-1 是一种氘代标记的 Pregnenolone。Pregnenolone (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one) 是一种功能强大的神经甾体，是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。Pregnenolone 是大麻素 CB1 受体的信号传导特异性抑制剂，抑制由 CB1 受体介导的四氢大麻酚 (THC) 的作用。Pregnenolone 可以保护大脑免受大麻中毒。Pregnenolone 也是一种 TRPM3 通道激活剂，也可以弱激活 TRPM1 通道。
    Pregnenolone-d<sub>4</sub>-1
  • HY-14900
    Tedalinab Agonist 99.94%
    Tedalinab (GRC-10693) 是一种有效的、具有口服活性的、选择性大麻素受体 2 (CB2) 激动剂。Tedalinab 对 CB2 的选择性大 CB1 的 4700 多倍。Tedalinab 具有用于神经性疼痛和骨关节炎的潜力。
    Tedalinab
  • HY-148137
    CB1 agonist 1 Agonist 99.84%
    CB1 agonist 1 (compound 22) 是 CB1 的激动剂。CB1 agonist 1 与 CB1 受体的亲和力的 pIC50 值为 5.7。CB1 agonist 1可以用于大脑失调的研究。
    CB1 agonist 1
Cannabinoid Receptor Isoform Comparison

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